中藥超微粉碎的特點(diǎn)及應(yīng)用

文章作者：發(fā)布時(shí)間：2019-08-05 09:47:41瀏覽次數(shù)：

中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細(xì)胞級(jí)粉碎技術(shù)或中藥細(xì)胞破壁技術(shù)。所謂細(xì)胞級(jí)粉碎，是指使用中藥粉碎機(jī)打破中藥材細(xì)胞為目的的粉碎作業(yè)。中藥超微粉碎追求的是細(xì)胞的破壁率。在按藥典或一般標(biāo)準(zhǔn)中，直接入藥的藥材細(xì)度為80目(180um)或100目(150um)。用傳統(tǒng)的粉碎方法，在理想的細(xì)胞破碎模型中，10um細(xì)胞組成的180um顆粒，其粒徑與細(xì)胞直徑比值n=18。中藥粉碎機(jī)將中藥材粉碎至1250目(10um)，在該細(xì)度條件下，一般藥材細(xì)胞的破壁率≥95%。中藥“微粉化’以后，其特點(diǎn)如下:
      1.1增加藥物吸收率，提高其生物利用度。
      藥物顆粒的大小及粉體的結(jié)構(gòu)是影響藥物吸收的重要因素。中藥的主要藥效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間隙中，并且以細(xì)胞內(nèi)為主。一般藥材經(jīng)過超微處理后，其粒徑在1250目(10um),細(xì)胞的破壁率≥95%。破壁細(xì)胞中的可溶物能直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進(jìn)入溶媒被機(jī)體吸收。而普通方法粉碎的中藥，其顆粒由數(shù)個(gè)或數(shù)十個(gè)細(xì)胞集團(tuán)組成，單個(gè)細(xì)胞是完整的。細(xì)胞中的有效藥用成分的溶出需穿過數(shù)個(gè)甚至數(shù)十個(gè)細(xì)胞壁后才能進(jìn)入溶媒中被機(jī)體吸收。其中有一-部分細(xì)胞因?yàn)橛行С煞衷谶_(dá)到溶解平衡時(shí)，仍留在細(xì)胞內(nèi)被白白浪費(fèi)掉。因此，“微粉化”后的中藥，粒度比表面積增加，溶出加快，細(xì)胞內(nèi)的有效成分釋放量和釋放時(shí)間要比普通方法粉碎的中藥粉末提高。其釋放的有效藥用成分的種類，比普通方法粉碎的中藥粉末完全。另外，超微粉體具有很強(qiáng)的表面能，其粘附性能使藥物在吸收部位的時(shí)間延長(zhǎng)，更易被胃腸道吸收。對(duì)于礦物類藥材，相當(dāng)于一. 部分為水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微處理后，由于粒度大大減小，可加快其在體內(nèi)的溶解吸收速度,提高其吸收量。中藥材的“微粉化艿不僅改變其外在性狀，還改善其溶解度、溶出度、吸收率、附著力、生物利用度等多種藥學(xué)參數(shù)，無(wú)疑對(duì)療效時(shí)間的加快，人體生物利用度的提高是有益的，從而達(dá)到速效、高效、長(zhǎng)效的治療效果。
      1.2提高中藥的溶出度
      中藥材粉碎的目的，是為了使中藥中的有效成分更加容易溶出。細(xì)胞級(jí)微粉中藥由于其破壁率高、溶出阻力減小和表面積急劇增加，從而使得其有效成分的溶出得以大大增強(qiáng)。工業(yè)上,細(xì)胞級(jí)微粉中藥用于提取藥物有效成分時(shí)會(huì)明顯提高提取率，如對(duì)單味的三七、蒼術(shù)、黃柏、山茱黃、紅參及復(fù)方當(dāng)歸散中的黃零苷、愈風(fēng)寧心片中的葛根素等藥物或成分的溶出性進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn)，均發(fā)現(xiàn)超散粉碎組的溶出率增加、被吸收性增大和生物利用度提高。
      劉智等人研究證明，天麻細(xì)胞級(jí)微粉碎和普通粉碎在顯微鑒別、天麻素及其他成分含量測(cè)定方面均有差異,天麻經(jīng)細(xì)胞級(jí)微粉碎后的超微粉，可以縮短提取時(shí)間，提高活性成分提取率2細(xì)胞級(jí)微粉中藥的有效成分的吸收受外界影響也較小，從而有效地改善。
      1.3中藥復(fù)方粉碎中有勻化作用
      中藥大部分是復(fù)方，超微粉碎使細(xì)胞被破壁，細(xì)胞內(nèi)的水分及油分遷出，使微粒表而呈半溫潤(rùn)狀態(tài)，粒子與粒子之間形成穩(wěn)定的粒子團(tuán)，每個(gè)粒子團(tuán)都混合比例相同的中藥成分,這種結(jié)構(gòu)使中藥材的有效成分均勻化,均勻地在體內(nèi)吸收，從而增加療效。
      1.4服用計(jì)量減少。節(jié)省中藥材資源
      中藥經(jīng)超微粉碎后，可用較小劑量獲得原處方療效。一般藥物，經(jīng)超微粉碎后可不再經(jīng)過浸提，煎煮等處理，生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損失，最大限度地利用了原材料，因此該技術(shù)尤其適用于珍貴、稀有中藥材的粉碎。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎度的不同，一般可節(jié)省藥材30%--60%，因此，服用劑量減少，降低了成本，節(jié)省中藥材資源。此外，由于細(xì)度的增加，可改善日感，便于服用。
      1.5避免污染。能保證產(chǎn)品達(dá)到較高的衛(wèi)生學(xué)要求
      超微粉碎是在全封閉無(wú)粉塵的系統(tǒng)中進(jìn)行的，可有效避免外界污染，改善工作環(huán)境，使產(chǎn)品的微生物含量及灰塵得以控制，符合藥品生產(chǎn)的GMP要求。另一方面，由于是細(xì)胞級(jí)粉碎,那么與細(xì)胞尺寸相當(dāng)?shù)南x卵也會(huì)被殺死，從而改善了中藥的衛(wèi)生質(zhì)量。
      1.6改造傳統(tǒng)的中藥提取工藝
      中藥超微粉碎后，與溶媒的接觸面積大大增加，可縮短提取時(shí)間，提高有效成分轉(zhuǎn)移率，節(jié)省能源，提高原料的綜合利用度。